Descripción
Videoanestesia con polvo de clorhidrato de dapoxetina
Polvo crudo de anestesia con clorhidrato de dapoxetina básico Caracteres
La dapoxetina es un compuesto orgánico de la clase de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina pero sin efecto antidepresivo. El medicamento está desarrollado específicamente para tratar la eyaculación precoz en hombres adultos entre 18 y 64 años que cumplen con todos los siguientes criterios:
1. Eyaculación continua o repetida del pene antes, durante o poco después de la inserción en la vagina y solo antes de la falta de satisfacción sexual,
2. Angustia personal significativa o barreras interpersonales debido a la eyaculación precoz (PE),
3. Poca capacidad para controlar la eyaculación.
Propiedades químicas de la dapoxetina
La tableta de clorhidrato de dapoxetina es una tableta recubierta con película gris, que es blanca o blanquecina después de quitar el recubrimiento.
Ingrediente principal: clorhidrato de dapoxetina.
Nombre IUPAC: (1S) -N, N-dimetil-3-naftalen-1-iloxi-1-fenilpropan-1-amina
Estructura química del polvo de Dapoxetine HCL
1. estructura 2D:
2. conformador 3D:
Fórmula molecular: C21H23NO
Peso molecular: 305,421 g/mol
C.
Descripción simple de Dapoxetine
En la actualidad, no existe una regulación específica para el tratamiento de la eyaculación precoz masculina con comprimidos de clorhidrato de dapoxetina. No existe una regulación específica sobre cuánto tiempo se usa el medicamento para el tratamiento.Depende de la gravedad de los síntomas de la eyaculación precoz. La dificultad del tratamiento es diferente. El tiempo de la medicina no se puede generalizar. Sin embargo, el medicamento puede mejorar los síntomas de la eyaculación precoz, por lo que los pacientes pueden tomar medicamentos según sus síntomas.
La dapoxetina está destinada principalmente para el tratamiento de 18 de 64 pacientes masculinos con eyaculación precoz (XE) que cumplen con todas las siguientes condiciones, que incluyen:
1. El pene es mínimamente pequeño antes, durante o poco después de la inserción en la vagina y antes de la satisfacción sexual. Los estímulos sexuales son la eyaculación continua o repetida,
2. Angustia personal significativa o barreras interpersonales debido a la eyaculación precoz (PE),
3. Mal control de la eyaculación.
La dapoxetina ya ha sido aprobada como medicamento en Europa y los Estados Unidos por tener un alto efecto en el tratamiento de la eyaculación precoz. Cuando tomas dapoxetina, se secreta serotonina, una sustancia en el cerebro. Esta serotonina es una sustancia que quema la excitación del cerebro o provoca un efecto relajante. Se resuelven la tensión y la excitación, también se reduce el efecto de la adrenalina, por lo que se pueden retrasar los tiempos de eyaculación.
El clorhidrato de dapoxetina puede inhibir eficazmente la recaptación de 5-HT y aumentar la concentración de 5-HT en la hendidura sináptica al inhibir el transportador de 5-HT. Los estudios han demostrado que la dapoxetina inhibe centralmente el reflejo de la eyaculación y que el núcleo de células gigantes laterales es una estructura cerebral esencial. Cuando la concentración de dapoxetina es alta, el sistema de transporte de proteína monoamina puede inhibirse y también se inhibe la recaptación de dopamina. La dapoxetina aumenta la latencia de los reflejos de la motoneurona pudenda y mejora la función sexual.
No se generaliza cuánto tardan las tabletas de clorhidrato de dapoxetina en ser efectivas. El tratamiento depende de la gravedad de los síntomas de la eyaculación precoz. La dificultad del tratamiento es diferente y el momento de tomar el medicamento es diferente.
mecanismo de acción de la dapoxetina
El mecanismo de acción de la dapoxetina en el tratamiento de la eyaculación precoz puede estar relacionado con la inhibición de la reabsorción de serotonina por parte de las neuronas, afectando así la diferencia de potencial en los neurotransmisores que actúan sobre los receptores antes y después de las sinapsis celulares.
La dapoxetina es eficaz para la eyaculación precoz porque tiene el efecto de aumentar la concentración de serotonina que suprime la excitación en el cerebro.
La serotonina generalmente es reabsorbida por la sinapsis, pero tomar dapoxetina inhibe la reabsorción y suprime la serotonina.
La serotonina suprime la dopamina que amplifica el placer, la ansiedad y la adrenalina que sale cuando estás nervioso, por lo que es posible alargar el tiempo para eyacular. La dapoxetina es eficaz para la eyaculación precoz porque tiene el efecto de aumentar la concentración de serotonina que suprime la excitación. en el cerebro.
La serotonina generalmente es reabsorbida por la sinapsis, pero tomar dapoxetina inhibe la reabsorción y suprime la serotonina.
La serotonina suprime la dopamina, lo que amplifica el placer, la ansiedad y la adrenalina que surge cuando estás nervioso, por lo que puedes prolongar el tiempo para eyacular.
La eyaculación humana está mediada principalmente por el sistema nervioso simpático. La vía refleja de la eyaculación se deriva del centro del reflejo espinal, que está mediado por el tronco encefálico, que inicialmente se ve afectado por muchos núcleos cerebrales (núcleo preóptico medio y núcleo paraventricular hipoventricular).
Farmacocinética de la dapoxetina HCL
Después de la administración oral, la dapoxetina se absorbe rápidamente y alcanza una concentración plasmática máxima (Cmax) después de aproximadamente 1-2 horas. La biodisponibilidad absoluta es del 42% (rango 15-176%). Después de una administración oral única de 30 mg y 60 mg de dapoxetina en ayunas, las concentraciones plasmáticas máximas (297 ng/ml y 498 ng/ml, respectivamente) se alcanzaron después de 1,01 y 1,27 horas, respectivamente. La ingestión de una dieta alta en grasas puede reducir moderadamente la Cmáx de dapoxetina (10 %) y aumentar moderadamente el AUC (12 %), mientras que también retrasa ligeramente la concentración máxima de dapoxetina; sin embargo, una dieta alta en grasas no afecta el grado de absorción. . Ninguno de estos cambios tiene importancia clínica. Bentley se puede servir con o sin comidas.
Después de la administración al cuerpo humano mediante inyección intravenosa, las semividas inicial, media y terminal estimadas de dapoxetina son 0,10, 2,19 y 19,3 horas, respectivamente.
Los metabolitos de la dapoxetina excretada se eliminan principalmente de la orina en la situación conjugada. No se detectó sustancia activa en la orina. La dapoxetina se elimina rápidamente y la evidencia es la concentración sanguínea de fondo 24 horas después de la administración (menos del 5% de la concentración máxima). La dosis diaria de dapoxetina es muy pequeña. La vida media terminal de la administración oral es de aproximadamente 19 horas. La vida media de la desmetil dapoxetina es similar a la de la dapoxetina.
Uso de dapoxetina
Tratamiento de pacientes masculinos con eyaculación precoz (EP)
Las tabletas de clorhidrato de dapoxetina pueden mejorar efectivamente la capacidad de control de la eyaculación, mejorar significativamente la satisfacción con la vida sexual y prolongar efectivamente la latencia de la eyaculación.
Durante el uso de medicamentos, los pacientes también pueden usar algunas pequeñas medidas para mejorar los síntomas de la eyaculación precoz, regular el estado de ánimo, fortalecer la comunicación entre esposo y esposa, una dieta racional, fortalecer el ejercicio, correr todos los días y participar en una actividad física cada semana. También es una buena opción para jugar al fútbol y al baloncesto para mejorar la forma física y aliviar el estrés psicológico.
Dosis de dapoxetina
La dosificación de las tabletas de clorhidrato de dapoxetina es oral y las tabletas deben tragarse intactas, se recomienda a los pacientes que tomen al menos un vaso lleno de agua para la medicación, los pacientes deben tratar de evitar lesiones causadas por síntomas prodrómicos como síncope o mareos.
La cantidad recomendada de comprimidos de clorhidrato de dapoxetina para todos los pacientes varones adultos (de 18 a 64 años de edad) es de 30 mg y debe tomarse de 1 a 3 horas antes de la vida sexual. Si el efecto no es satisfactorio después de tomar 30 mg y los efectos secundarios aún se encuentran dentro del rango aceptable, se puede aumentar la dosis a 60 mg de la dosis máxima recomendada.
La dosis máxima recomendada se utiliza cada 24 horas.
Ancianos (65 años y más) Este producto no se ha evaluado en pacientes de 65 años y la seguridad y eficacia en pacientes por encima de la multitud utilizada, la razón principal por la que los datos sobre este producto para su uso en esta población son extremadamente limitados en pacientes Los pacientes con insuficiencia renal leve o con insuficiencia renal no necesitan ajustar su dosis cuando toman este producto, pero deben tomarlo con precaución. Este producto no se recomienda para pacientes con daño renal severo.
Indicaciones Dapoxetina:
Este producto está diseñado para el tratamiento de pacientes masculinos con eyaculación precoz (EP) entre las edades de 18 y 64 años que cumplen con todas las condiciones siguientes: el pene continúa hasta que se inserta en la vagina, durante o poco después de la inserción y la primera relación sexual se logra la gratificación, sólo debido a una irritación mínima. O eyaculación repetida y angustia personal significativa o barreras interpersonales debido a la eyaculación precoz (EP) y control deficiente de la eyaculación.
(1) Hombres adultos (18 a 64 años)
Recomienda una primera dosis de 30 mg para todos los pacientes y debe tomarse aproximadamente de 1 a 3 horas antes del coito. Si el efecto no es satisfactorio después de tomar 30 mg y los efectos secundarios aún se encuentran dentro del rango aceptable, se puede aumentar la dosis a 60 mg de la dosis máxima recomendada. La dosis máxima recomendada se usa cada 24 horas.Este producto se puede tomar antes o después de una comida.
Si el médico elige este producto para el tratamiento de la eyaculación precoz, debe evaluar el riesgo y beneficio informado por el paciente durante las primeras 4 semanas después de usar el medicamento, o evaluar la relación riesgo-beneficio del paciente después de usar la dosis de tratamiento 6 veces. y decidir si continuar usando el producto.
(2) Los ancianos (65 años y mayores)
La investigación aún no ha evaluado la seguridad y eficacia de este producto en pacientes de 65 años o más. La razón principal de esto es que los datos sobre el uso de este producto en esta población son extremadamente limitados.
(3) Niños y jóvenes
Este producto no está diseñado para ser utilizado por personas menores de 18 años.
Una tableta a la vez se puede tomar indefinidamente. El medicamento debe tomarse con el estómago vacío.Lo mejor es beber el té antes de usarlo mucho antes de que este medicamento sea mejor para hacer un sistema de inspección integral, dependiendo de su enfermedad en un médico o farmacéutico dicho y la seguridad organizada para el medicamento para evitar el mal uso de los medicamentos, pero no no aumentar arbitrariamente la frecuencia de uso de drogas durante Es necesario seguir las instrucciones del médico y la vergüenza.
Sobredosis de dapoxetina
En general, los síntomas de sobredosis de un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina incluyen efectos adversos mediados por la serotonina como letargo, disfunción gastrointestinal como náuseas y vómitos, excitación, temblores, mareos y taquicardia. En caso de sobredosis, se deben tomar medidas de apoyo estándar según sea necesario. Actualmente no existen antídotos específicos para este producto.
Precauciones de Hap Dapoxetine
1. Precauciones generales. La dapoxetina solo se usa para pacientes masculinos con eyaculación precoz. La seguridad de Dapoxetine en hombres que no tienen eyaculación precoz no está clara. Al mismo tiempo, no hay datos sobre el efecto de la Dapoxetina en el retraso de la eyaculación en esta población. Se recomienda que los pacientes no tomen Beverly y "drogas de entretenimiento" al mismo tiempo porque se desconoce el efecto y pueden ocurrir eventos adversos graves.
2. Se recomienda a los pacientes que no tomen medicamentos psicotrópicos estimulantes mientras los toman.
3. Evite el consumo de alcohol mientras toma dapoxetina.
4. Usar dapoxetina puede causar síncope o mareos
5. También tome inhibidores moderados del citocromo P450 3A4 como eritromicina, claritromicina, fluconazol, verapamilo y diltiazem.
6.Tomando un inhibidor fuerte del citocromo P450 2D6 o un citocromo P450 2D6 conocido Los pacientes con un metabolismo débil deben tener cuidado al aumentar la dosis a 60 mg, ya que esto puede conducir a una mayor exposición, lo que puede provocar reacciones adversas y una mayor gravedad dependiente de la dosis.
7. Beneficioso no debe usarse para manía / Pacientes con antecedentes de trastorno hipomaníaco o bipolar, al mismo tiempo, cualquier paciente con síntomas de la enfermedad antes mencionada debe suspender Dapoxetine.
8. Dado que el inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina puede reducir el valor umbral de la epilepsia, cualquier paciente con convulsiones debe suspender el uso de dapoxetina y los pacientes con epilepsia inestable deben evitar el uso de dapoxetina.
9. La dapoxetina no debe usarse en personas menores de 18 años.
10. No recomendado Para pacientes con insuficiencia renal grave, los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada deben usarse con precaución. Al igual que otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, el uso de Dapoxetina se asocia con algunas reacciones oculares. Por ejemplo, dilatación de la pupila y dolor en los ojos. Los pacientes con presión intraocular elevada o riesgo de glaucoma de ángulo estrecho deben usarse con precaución.
Polvo de dapoxetina HCL prohibido
1. La dapoxetina está prohibida para pacientes que se sabe que son alérgicos al clorhidrato de dapoxetina oa otros excipientes.
2. La dapoxetina está prohibida en pacientes con condiciones patológicas obvias en el corazón [ej. Insuficiencia cardíaca (NYHA II-IV), ausencia de conducción anormal con terapia de marcapasos permanente (bloqueo auriculoventricular de grado 2 o 3 o síndrome del seno enfermo), isquemia miocárdica significativa y enfermedad valvular]
3. Dapoxetina ni con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)) No deben usarse juntos dentro de los 14 días posteriores a la interrupción del tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa.Del mismo modo, los inhibidores de la monoaminooxidasa no deben usarse dentro de los 7 días posteriores a la suspensión de Bili (ver interacciones medicamentosas).
4. La dapoxetina no se puede usar con tioridazina o después de suspender el tratamiento con tiodazina. Usado en pocos días. De manera similar, la tioridazina no debe tomarse dentro de los 7 días posteriores a la interrupción de la dapoxetina (consulte la sección sobre interacciones medicamentosas).
5. Se prohíbe tomar dapoxetina ketoconazol, itraconazol, ritonavir, saquin Pacientes con inhibidores fuertes del citocromo P450 3A4 como vaso, telitromicina, nefazodona, naffenavir y atazanavir.
6. La dapoxetina está prohibida en pacientes con daño hepático moderado y severo.
Polvo de dapoxetina HCL Conclusión
Al usar tabletas de clorhidrato de dapoxetina, debe administrarse bajo la supervisión de un médico, que puede mejorar los síntomas de la enfermedad y al mismo tiempo servir mejor el medicamento.
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